Lorcaserin hydroklorid

Lorcaserin hydrochloride Grunnleggende informasjon

 

Produktnavn: Lorcaserin hydrochloride

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Løselighet: Løselig i DMSO > 10 mM

Form: Pulver

Stabilitet: Hygroskopisk

Lorcaserin hydrochloride er en serotonin 2C-reseptoragonist indisert for behandling av kronisk vektkontroll hos voksne med en kroppsmasseindeks (BMI) på 30 eller høyere (overvektig) som et tillegg til en diett med redusert kaloriinnhold og trening. Det er også godkjent for bruk av voksne med en BMI på 27 eller høyere (overvekt) og som har minst én vektrelatert tilstand som høyt blodtrykk (hypertensjon), diabetes type 2 eller høyt kolesterol (dyslipidemi).

Lorcaserin er en oralt aktiv, potent og selektiv 5-hydroksytryptaminreseptor (5-HT2C) agonist (menneske/rotte Ki=15 /29 nM) med 18- og {{6} } ganger høyere styrke enn 5-HT2A og 5-HT2B ved cellulær inositolfosfatakkumuleringsanalyse (EC50=9, henholdsvis 168, 943 nM) og god selektivitet over 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 og et panel med 67 andre GPCR-er og ionekanaler. Kronisk daglig behandling av rotter (4.5-18 mg/kg pobid) som opprettholdes på en fettrik diett, forårsaker reduksjon i matinntak og kroppsvektøkning.

Lorcaserinhydroklorid er indisert som et tillegg til en diett med redusert kaloriinnhold og økt fysisk aktivitet for kronisk vektkontroll hos voksne pasienter med en initial kroppsmasseindeks (BMI) på:

30 kg/m² eller mer (fedme), eller 27 kg/m² eller mer (overvekt) i nærvær av minst én vektrelatert komorbid tilstand (f.eks. hypertensjon, dyslipidemi, type 2 diabetes)

Den anbefalte dosen av BELVIQ er 10 mg administrert oralt to ganger daglig. Ikke overskrid anbefalt dose.

BELVIQ kan tas med eller uten mat.

Respons på terapi bør evalueres innen uke 12. Hvis en pasient ikke har mistet minst 5 % av baseline kroppsvekt, seponer BELVIQ, da det er usannsynlig at pasienten vil oppnå og opprettholde klinisk meningsfylt vekttap med fortsatt behandling [se kliniske studier ].

BMI beregnes ved å dele vekt (i kg) med høyde (i meter) i annen.

BMI=vekt (kg)/høyde (m)^2

For eksempel, hvis du veier 160 pund og er 5 fot 6 tommer eller 66 tommer høy, er din personlige formel denne: 160 delt på 66 i andre (som er 4 356) ganger 703 er lik 25,8

• Serotoninsyndrom eller NMS-lignende reaksjoner
• Valvulær hjertesykdom
• Kognitiv svikt
• Psykiatriske lidelser
• Hypoglykemi
• Hjertefrekvensen synker
• Hematologiske endringer
• Prolaktinhøyde

Lorcaserin brukt i kombinasjon med kosthold og trening, resulterer i et beskjedent vekttap på ca. 12,9 lb (5,8 kg) sammenlignet med 5,6 lb (2,5 kg) med placebo.3 I gjennomsnitt vil ca. 47 % av pasientene miste minst 5 % av sine kroppsvekt (ca. 11,1 lb [5 kg]) sammenlignet med 23 % av pasientene som fikk placebo (antall nødvendig for å behandle [NNT]=4). Omtrent 22 % av pasientene vil miste minst 10 % av kroppsvekten sin mot 9 % av pasientene som får placebo (NNT=7). Dette vekttapet opprettholdes i gjennomsnitt i to år. Vekttap skjer tidlig, og de som ikke går ned 5 % av kroppsvekten i løpet av de første tre månedene vil neppe oppnå 5 % tap innen 52 uker. Vekttap forekommer også hos pasienter med type 2 diabetes som ikke tar insulin, men ikke i samme grad.4 Å stoppe lorcaserin etter ett år resulterer i en gjennomsnittlig vektøkning som er innenfor 1 kg (2,2 lb) fra baseline. Det er ingen forskning på effekten av lorcaserin på dødelighet, forekomst av diabetes eller andre pasientorienterte utfall.

Populære tags: lorcaserin hydrochloride, Kina leverandører av lorcaserin hydrochloride