Fenacetin

Grunnleggende informasjon

 

Produktnavn: Phenacetin-pulver

Alias: para-acetofenetidid

CAS-nr.: 62-44-2

Spesifikasjon: Farmasøytisk karakter, USP42 EP9.0 Standard

Tetthet: 1.0±0,1 g/cm3

Kokepunkt: 323,6±44.0 grader ved 760 mmHg

Smeltepunkt (oC): 133-136 grad (lit.)

Molekylformel: C10H13NO2

Molekylvekt: 179,216

Flammepunkt: 149,5±28,4 grader

Nøyaktig masse: 179.094635

Fenacetin, og produkter som inneholder fenacetin, har i en dyremodell vist seg å ha bivirkning og ettervirkning av karsinogenese. Hos mennesker har mange kasusrapporter implisert produkter som inneholder fenacetin i uroteliale neoplasmer, spesielt urotelialt karsinom i nyrebekkenet. I en prospektiv serie var fenacetin assosiert med økt risiko for død på grunn av urologiske eller nyresykdommer, død på grunn av kreft og død på grunn av kardiovaskulære sykdommer. I tillegg kan personer med glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel oppleve akutt hemolyse eller oppløsning av blodceller mens de tar dette legemidlet. Akutt hemolyse er mulig hos pasienter som utvikler en IgM-respons på fenacetin som fører til immunkomplekser som binder seg til erytrocytter i blodet. Erytrocyttene lyseres deretter når kompleksene aktiverer komplementsystemet.

Den febernedsettende og smertestillende effekten av fenacetin ligner på "acetylsalisylsyre". Det brukes hovedsakelig som et febernedsettende og smertestillende middel. Effekten er langsom og langvarig. Det har god helbredende effekt på behandling av hodepine, nevralgi, artralgi og feber. Men dens antirevmatiske og antiinflammatoriske virkninger er svake. For høye doser kan forårsake methemoglobinemi og forårsake hypoksi i kroppen. Langtidsmedisinering kan skade nyrene og til og med forårsake brystvortenekrose. Den bør brukes med forsiktighet. På grunn av dets giftige bivirkninger og den raske utviklingen av andre lignende legemidler, har stoffet sluttet å brukes alene, men brukes som et sammensatt preparat for råvarer og andre legemidler.

Fenacetin er et hvitt krystallinsk pulver med den kjemiske sammensetningen C10H13NO2. Den ble først utviklet av Harmon Northrop Morse i 1878. I tillegg til dens smertereduserende egenskaper, har den også blitt brukt som febernedsettende, behandling for revmatoid artritt og en behandling for interkostal nevralgi, en sjelden lidelse som forårsaker smerte i nervene rundt ribbeina. Det var en av de første smertestillende medikamentene som ikke var avledet fra opium, samtidig som den mangler anti-inflammatoriske egenskaper.

Fenacetin oppnås ved acetylering av p-aminofenetyleter. Varm blandingen av benzen, eddiksyreanhydrid og p-aminofenetyleter på et oljebad til azeotrop i 4 timer. Etter at reaksjonen er fullført, avkjøles reaktanten for å utfelle fenacetin, som filtreres, vaskes med kald benzen og tørkes. Utbyttet av fenacetin er den teoretiske mengden. 86 % av det. Den kan også bruke eddiksyre i stedet for benzen som løsningsmiddel. Varm 40% fortynnet eddiksyre til koking. Ha i p-aminofenetyleter. Destiller av vannet, og tilsett deretter iseddik når temperaturen stiger til 150 grader. Tilbakeløp i 1 time og fortsett å dampe. Vent til temperaturen stiger over 150 grader, prøv og finn fri aminobenzen dietyleter. Tilsett eddiksyreanhydrid i henhold til mengden gjenværende aminofenyletyleter, tilbakeløpsreaksjon i 0,5 timer. Sjekk endepunktet. Reduser trykket etter passering, gjenvinn eddiksyre til aminoinnholdet er under 0,046 og syreinnholdet er under 0,2 %. Deretter settes reaksjonsblandingen hydraulisk inn i den varme raffinerte moderluten, Rør og senk temperaturen til 40 grader og filtrer for å oppnå råfenacetin. Tilsett kokende vann eller raffinert moderlut til det rå fenacetinet, varm opp og rør for å oppløses. Juster filtratet med syre til pH 4.5-4.7, tilsett aktivt karbon og natriumtiosulfat for å røre for å avfarge. Avkjøl filtratet for å krystallisere og sentrifuger filter gjennom tørr luftstrøm for å få fenacetin.

Fenacetin kan også oppnås ved virkningen av acetaminophen og natriumetoksid. Først tilsett p-acetamidofenol til natriumetoksid. Tilsett deretter sakte etyljodid, oppvarm til tilbakeløp i 1 time, avkjøling og filtrering. Det resulterende råproduktet oppløses i etanol. Etter filtrering blir filtratet fortynnet med varmt vann, deretter avkjølt, filtrert og tørket for å oppnå fenacetin. Utgangen av Phenacetin er 80% av den teoretiske mengden.

Fenacetin er et acetanilid febernedsettende og smertestillende middel. Fenacetin har mild og varig febernedsettende og smertestillende effekt. Den febernedsettende effekten av Phenacetin ligner på aspirin, men den smertestillende effekten er svakere. Fenacetin har få anti-inflammatoriske, antireumatiske og anti-blodplateaggregerende effekter. På grunn av den større toksisiteten til Phenacetin, samt erstatning av paracetamol med lignende effekter og mindre toksisitet, brukes Phenacetin ikke lenger alene. Fenacetin brukes kun i sammensatte preparater med aspirin, aminopyrin og barbiturater.

Den febernedsettende effekten av Phenacetin er sterkere enn den smertestillende effekten. Styrken til Phenacetin tilsvarer den til aspirin. Fenacetin og dets metabolitt paracetamol har febernedsettende effekter. Dette er fordi når Phenacetin ikke kan omdannes til paracetamol med enzymhemmere, kan Phenacetin fortsatt vise en betydelig febernedsettende effekt. Derfor er den febernedsettende effekten av Phenacetin som vises etter at Phenacetin er gitt, ikke bare produsert av det aktive produktet paracetamol. Den milde smertestillende effekten av fenacetin kan vanligvis opprettholdes i 3-4 timer. Den synergistiske effekten av Phenacetin i kombinasjon med salisylsyre forsterker den smertestillende effekten. Klinisk brukes Phenacetin hovedsakelig til febernedsettende og smertestillende hos små dyr. Fenacetin er også en av komponentene i APC-tabletter.

Populære tags: phenacetin, Kina phenacetin leverandører