17-Methyltestosterone powder Chemical Properties

CAS-nr.: 58-18-4
Kjemisk navn: 17-Methyltestosterone
Synonymer: METHYLTESTOSTERONE
CB-nummer: CB4213510
Molekylformel: C20H30O2
Molekylvekt: 302,46
Smeltepunkt: 162-168 grad (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Kokepunkt: 383,47 grader (grovt estimat)
Tetthet: 1,0434 (grovt estimat)
Brytningsindeks: 1,4800 (estimat)
Flammepunkt: 5 grader
Lagringstemperatur: 2-8 grad
Løselighet H2O: Mindre enn eller lik 0,5 mg/ml

17-Bruk og produksjon av metyltestosteron

Oversikt
18-Methyltestosterone, et syntetisk derivat av testosteron, er en androgen og anabole steroid (AAS) medisin. Det brukes hovedsakelig i behandling av lave testosteronnivåer hos menn, forsinket pubertet hos gutter, i lave doser som en del av overgangsalderens hormonbehandling for menopausale symptomer som hetetokter, osteoporose og lavt seksuell lyst hos kvinner, og for å behandle brystkreft hos kvinner (1-3). Det fremstår som hvite eller kremhvite krystaller eller pulver, som er løselig i forskjellige organiske løsemidler, men er praktisk talt uløselig i vann. Det bør være gjenstand for oral administrering.
19-Det ble syntetisert kort tid etter oppdagelsen av testosteron, som er et av de første syntetiske AAS-stoffene. 17-Methyltestosteron, utover dets medisinske funksjon, kan også brukes til å forbedre kroppsbygning og ytelse, selv om det ikke er like vanlig brukt som andre AAS for slike formål på grunn av dets androgene effekter, østrogene effekter og risikoen for leverskade. Stoffet er et kontrollert stoff i mange land, og derfor er ikke-medisinsk bruk generelt ulovlig.

Indikasjon og administrering

Det har blitt brukt i behandlingen av forskjellige symptomer som hypogonadisme, kryptorkisme, forsinket pubertet og erektil dysfunksjon hos menn, og i lave doser for å behandle menopausale symptomer (spesifikt for osteoporose, hetetokter og for å øke libido og energi), postpartum brystsmerter og opphopning.

I USA er 17-Methyltestosterone et anabole steroidhormon som hovedsakelig brukes til å behandle menn med testosteronmangel, hypogonadisme og forsinket pubertet. Hypogonadisme inkluderer både primær type og hypogonadotropic type: den førstnevnte kan være forårsaket av kryptorkisme, bilaterale torsjoner, orchitis, forsvinnende testis syndrom; eller orkidektomi. Den senere inkluderer idiopatisk gonadotropin- eller LHRH-mangel, eller hypofysehypothalamusskade fra svulster, traumer eller stråling. Det brukes også hos kvinner for å behandle brystkreft, brystsmerter, hevelse på grunn av graviditet, og med tillegg av østrogen kan det behandle symptomer på overgangsalder. Det har også blitt brukt i kombinasjon med forestrede østrogener for behandling av moderate til alvorlige vasomotoriske symptomer assosiert med overgangsalder hos kvinner.

17-Methyltestosteron administreres oralt. Den foreslåtte doseringen varierer avhengig av alder, kjønn og diagnose til den enkelte pasient. Doseringen justeres i henhold til pasientens respons og utseendet på bivirkninger. Erstatningsterapi hos menn med androgenmangel krever vanligvis 10 til 50 mg 17-metyltestosteron daglig. Imidlertid må kronologisk alder og skjelettalder tas i betraktning både ved bestemmelse av startdosen og ved justering av dosen. Doser som brukes i behandlingen av den forsinkede puberteten er vanligvis i det nedre området av det som er gitt ovenfor, og for en begrenset varighet, for eksempel 4 til 6 måneder. For behandling av brystkreft hos kvinner er dosen av 17-metyltestosteron hos kvinner fra 50-200 mg daglig.

Virkemåte

17-Metyltestosteron virker gjennom to hovedmekanismer: aktivering av androgenreseptoren (direkte eller som DHT), og ved konvertering til østradiol og aktivering av visse østrogenreseptorer.
17-Metyltestosteron kan komme inn i målvevscellene, binde seg til androgenreseptoren eller reduseres til 5 -dihydrotestosteron (DHT) av det cytoplasmatiske enzymet 5 -reduktase. DHT binder seg til den samme androgenreseptoren enda sterkere, noe som gir en enda sterkere androgen styrke. T-reseptoren eller DHT-reseptorkomplekset gjennomgår en strukturell endring som gjør at det kan bevege seg inn i cellekjernen og binde seg direkte til spesifikke nukleotidsekvenser av kromosomalt DNA, som kalles hormonresponselementer (HRE). Denne prosessen regulerer transkripsjonsaktiviteten til ulike gener, og produserer ytterligere androgeneffekter.

Bivirkninger

17-metyltestosteron kan forårsake ulike typer bivirkninger. Vanlige bivirkninger inkluderer økt ansikts-/kroppshårvekst, hårtap i hodebunnen, økt aggressivitet, hud, akne, seboré og sexlyst og spontane ereksjoner. Det er også noen typer østrogene bivirkninger som ømhet i brystene, gynekomasti, væskeretensjon og ødem. Menn kan lide av hypogonadisme, testikkelatrofi og reversibel infertilitet. Kvinner kan noen ganger lide av delvis irreversibel virilisering inkludert klitoromegali, brystatrofi, stemmeutdyping, hirsutisme og muskelhypertrofi, samt menstruasjonsforstyrrelser og reversibel infertilitet.

17-metyltestosteron kan også forårsake hepatotoksisitet, inkludert forhøyede leverenzymer, kolestatisk gulsott, peliosis hepatis, hepatomer og hepatocellulært karsinom. Det kan også ha en negativ effekt på det kardiovaskulære systemet som forårsaker erytropoese, øker hematokritnivåer eller til og med polycytemi, noe som ytterligere fører til selv trombiske hendelser som emboli og hjerneslag. Til slutt øker langtidsbehandling risikoen for kreft. Noen ekstreme tilfeller inkluderer også hypomani/mani, depresjon, vrangforestillinger, suicidalitet og psykose.